Синтез новых нитрозо- и аминопиразолов, исследование их строения, свойств и поиск областей применения

Ефимов, Виктор Владимирович
Бесплатно
В избранное
Работа доступна по лицензии Creative Commons:«Attribution» 4.0

Введение …………………………………………………………………………………………………………… 4
Глава 1 Литературный обзор ……………………………………………………………………………… 7
1.1 Способы получения нитрозопиразолов …………………………………………………….. 7
1.2 Методы синтеза аминопиразолов ……………………………………………………………… 9
1.2.1 Общие подходы в синтезе аминопиразолов ………………………………………… 9
1.2.2 Методы синтеза 1-аминопиразолов ……………………………………………………. 9
1.2.3 Способы получения 3(5)-аминопиразолов ………………………………………… 10
1.2.4 Синтез 4-амино-1Н-пиразолов…………………………………………………………. 11
1.3 Биологическая активность производных пиразола ………………………………….. 14
1.3.1 Антибактериальная активность ……………………………………………………….. 14
1.3.2 Противовосполительная и анальгетическая активность …………………….. 16
1.3.3 Противоопухолевая активность………………………………………………………… 17
1.3.4 Противовирусная активность …………………………………………………………… 18
1.3.5 Иные виды активности …………………………………………………………………….. 19
Глава 2 Получение новых производных нитрозопиразолов ………………………………. 22
2.1 Синтез новых замещенных β-дикетонов с арильными и алкоксильными
заместителями…………………………………………………………………………………………………. 22
2.2 Получение ранее неизвестных изонитрозо-β-дикетонов с арильными и
алкоксильными заместителями………………………………………………………………………… 24
2.3 Циклизация изонитрозосоединений с гидразингидратом с образованием
новых 4-нитрозо-1Н-пиразолов ……………………………………………………………………….. 30
2.4 Циклизация изонитрозосоединений с алкилгидразинами ………………………… 38
Глава 3 Получение аминопиразолов и их ацилирование …………………………………… 46
3.1 Получение аминопиразолов ……………………………………………………………………. 46
3.2 Ацилирование аминопиразолов………………………………………………………………. 52
3.2.1 Ацетилирование аминопиразолов …………………………………………………….. 52
3.2.2 Хлорацетилирование аминопиразолов ……………………………………………… 59
3.4 Квантово-химический расчет молекул ……………………………………………………. 64
Глава 4 Исследование биологической активности ……………………………………………. 70
4.2 Исследование биологической активности на бактериальных тест-культурах
E. coli, S. aureus MSSA, S. aureus MRSА, Pseudomonas spp ……………………………….. 70
4.3 Исследование антифунгальной активности аминопиразолов на Trichoderma
asperellum и Mucor hiemalis ……………………………………………………………………………… 73
4.4 Исследование антиаритмической активности производных пиразолов (in
vivo)………………………………………………………………………………………………………………… 75
Глава 5 Экспериментальная часть ……………………………………………………………………. 76
5.1 Условия записи УФ, ИК, ЯМР и масс спектров ………………………………………. 76
5.2 Подготовка растворителей и реагентов …………………………………………………… 77
5.3 Общая методика синтеза замещенных β-дикетонов…………………………………. 78
5.4 Синтез изонитрозо-β-дикетонов с арильными и алкоксильными
заместителями…………………………………………………………………………………………………. 79
5.5 Общая методика получения нитрозопиразолов ……………………………………….. 86
5.6 Общая методика получения производных 4-амино-1Н-пиразолов …………… 96
5.7 Общая методика получения бис(ацетил)производных 4-амино-1Н-
пиразолов………………………………………………………………………………………………………. 101
5.8 Общая методика хлорацетилирования замещенных 4-амино-1Н-
пиразолов………………………………………………………………………………………………………. 109
5.9 Компьютерное прогнозирование биологической активности
аминопиразолов …………………………………………………………………………………………….. 115
5.10 Исследование in vitro на бактериальных культурах ……………………………… 116
5.11 Исследование in vitro на грибах…………………………………………………………… 116
5.12 Исследование in vivo на грызунах ……………………………………………………….. 117
Выводы …………………………………………………………………………………………………………. 118
Список литературы ……………………………………………………………………………………….. 120

В настоящее время производные пиразола находят широкое применение в
различных отраслях промышленности, что связано с их полезными свойствами. В
медицине пиразолсодержащие соединения входят в состав лекарственных
препаратов, обладающих жаропонижающим, противовоспалительным и
анальгезирующим эффектами [1], в сельском хозяйстве производные пиразола
зарекомендовали себя в качестве хороших гербицидов и пестицидов [2-5]. В
состав некоторых красителей, применяемых в пищевой промышленности, также
входит фрагмент пиразола [6]. Имеются и сведения об использовании
производных пиразола в качестве присадок к моторным топливам [7].
Создание высокоэффективных компонентов лекарственных препаратов
является актуальной задачей для современной медицины. Во всем мире идет
поиск и исследование соединений с потенциальной биологической активностью.
Сложность создания подобных соединений обусловлена многообразием
факторов, одним из которых является общее влияние функциональных групп в
молекуле. Особый интерес химиков-синтетиков в последнее время привлекают
гетероциклические азотсодержащие ароматические соединения, в частности,
производные пиразола.
На основании вышесказанного становится понятно, что синтез новых
производных пиразола является актуальным направлением в синтетической
органической химии.
Поэтому настоящее исследование посвящено получению новых, ранее
неизвестных производных пиразола с различными функциональными группами,
изучению их строения, свойств и поиску областей применения.
Прежде уже были получены некоторые нитрозопиразолы с алкильными и

Заказать новую

Лучшие эксперты сервиса ждут твоего задания

от 5 000 ₽

Не подошла эта работа?
Закажи новую работу, сделанную по твоим требованиям

    Нажимая на кнопку, я соглашаюсь на обработку персональных данных и с правилами пользования Платформой

    Помогаем с подготовкой сопроводительных документов

    Совместно разработаем индивидуальный план и выберем тему работы Подробнее
    Помощь в подготовке к кандидатскому экзамену и допуске к нему Подробнее
    Поможем в написании научных статей для публикации в журналах ВАК Подробнее
    Структурируем работу и напишем автореферат Подробнее

    Хочешь уникальную работу?

    Больше 3 000 экспертов уже готовы начать работу над твоим проектом!

    Андрей С. Тверской государственный университет 2011, математический...
    4.7 (82 отзыва)
    Учился на мат.факе ТвГУ. Любовь к математике там привили на столько, что я, похоже, никогда не перестану этим заниматься! Сейчас работаю в IT и пытаюсь найти время на... Читать все
    Учился на мат.факе ТвГУ. Любовь к математике там привили на столько, что я, похоже, никогда не перестану этим заниматься! Сейчас работаю в IT и пытаюсь найти время на продолжение диссертационной работы... Всегда готов помочь! ;)
    #Кандидатские #Магистерские
    164 Выполненных работы
    Олег Н. Томский политехнический университет 2000, Инженерно-эконо...
    4.7 (96 отзывов)
    Здравствуйте! Опыт написания работ более 12 лет. За это время были успешно защищены более 2 500 написанных мною магистерских диссертаций, дипломов, курсовых работ. Явл... Читать все
    Здравствуйте! Опыт написания работ более 12 лет. За это время были успешно защищены более 2 500 написанных мною магистерских диссертаций, дипломов, курсовых работ. Являюсь действующим преподавателем одного из ВУЗов.
    #Кандидатские #Магистерские
    177 Выполненных работ
    Дмитрий Л. КНЭУ 2015, Экономики и управления, выпускник
    4.8 (2878 отзывов)
    Занимаю 1 место в рейтинге исполнителей по категориям работ "Научные статьи" и "Эссе". Пишу дипломные работы и магистерские диссертации.
    Занимаю 1 место в рейтинге исполнителей по категориям работ "Научные статьи" и "Эссе". Пишу дипломные работы и магистерские диссертации.
    #Кандидатские #Магистерские
    5125 Выполненных работ
    Анна В. Инжэкон, студент, кандидат наук
    5 (21 отзыв)
    Выполняю работы по экономическим дисциплинам. Маркетинг, менеджмент, управление персоналом. управление проектами. Есть опыт написания магистерских и кандидатских диссе... Читать все
    Выполняю работы по экономическим дисциплинам. Маркетинг, менеджмент, управление персоналом. управление проектами. Есть опыт написания магистерских и кандидатских диссертаций. Работала в маркетинге. Практикующий бизнес-консультант.
    #Кандидатские #Магистерские
    31 Выполненная работа
    Дарья П. кандидат наук, доцент
    4.9 (20 отзывов)
    Профессиональный журналист, филолог со стажем более 10 лет. Имею профильную диссертацию по специализации "Радиовещание". Подробно и серьезно разрабатываю темы научных... Читать все
    Профессиональный журналист, филолог со стажем более 10 лет. Имею профильную диссертацию по специализации "Радиовещание". Подробно и серьезно разрабатываю темы научных исследований, связанных с журналистикой, филологией и литературой
    #Кандидатские #Магистерские
    33 Выполненных работы
    Петр П. кандидат наук
    4.2 (25 отзывов)
    Выполняю различные работы на заказ с 2014 года. В основном, курсовые проекты, дипломные и выпускные квалификационные работы бакалавриата, специалитета. Имею опыт напис... Читать все
    Выполняю различные работы на заказ с 2014 года. В основном, курсовые проекты, дипломные и выпускные квалификационные работы бакалавриата, специалитета. Имею опыт написания магистерских диссертаций. Направление - связь, телекоммуникации, информационная безопасность, информационные технологии, экономика. Пишу научные статьи уровня ВАК и РИНЦ. Работаю техническим директором интернет-провайдера, имею опыт работы ведущим сотрудником отдела информационной безопасности филиала одного из крупнейших банков. Образование - высшее профессиональное (в 2006 году окончил военную Академию связи в г. Санкт-Петербурге), послевузовское профессиональное (в 2018 году окончил аспирантуру Уральского федерального университета). Защитил диссертацию на соискание степени "кандидат технических наук" в 2020 году. В качестве хобби преподаю. Дисциплины - сети ЭВМ и телекоммуникации, информационная безопасность объектов критической информационной инфраструктуры.
    #Кандидатские #Магистерские
    33 Выполненных работы
    Татьяна М. кандидат наук
    5 (285 отзывов)
    Специализируюсь на правовых дипломных работах, магистерских и кандидатских диссертациях
    Специализируюсь на правовых дипломных работах, магистерских и кандидатских диссертациях
    #Кандидатские #Магистерские
    495 Выполненных работ
    Мария А. кандидат наук
    4.7 (18 отзывов)
    Мне нравится изучать все новое, постоянно развиваюсь. Могу написать и диссертацию и кандидатскую. Есть опыт в различных сфера деятельности (туризм, экономика, бухучет... Читать все
    Мне нравится изучать все новое, постоянно развиваюсь. Могу написать и диссертацию и кандидатскую. Есть опыт в различных сфера деятельности (туризм, экономика, бухучет, реклама, журналистика, педагогика, право)
    #Кандидатские #Магистерские
    39 Выполненных работ
    Шагали Е. УрГЭУ 2007, Экономика, преподаватель
    4.4 (59 отзывов)
    Серьезно отношусь к тренировке собственного интеллекта, поэтому постоянно учусь сама и с удовольствием пишу для других. За 15 лет работы выполнила более 600 дипломов и... Читать все
    Серьезно отношусь к тренировке собственного интеллекта, поэтому постоянно учусь сама и с удовольствием пишу для других. За 15 лет работы выполнила более 600 дипломов и диссертаций, Есть любимые темы - они дешевле обойдутся, ибо в радость)
    #Кандидатские #Магистерские
    76 Выполненных работ

    Другие учебные работы по предмету

    Разработка новых подходов к азетидиноновым и пирролидиновым блокам, синтез карбапенемов
    📅 2022год
    🏢 ФГБНУ Уфимский федеральный исследовательский центр Российской академии наук
    3-Замещенные 2Н-хромен-2-оны в синтезе кислород-, азот-, серасодержащих гетероциклических гибридов
    📅 2022год
    🏢 ФГБОУ ВО «Саратовский национальный исследовательский государственный университет имени Н. Г. Чернышевского»