Синтез новых нитрозо- и аминопиразолов, исследование их строения, свойств и поиск областей применения

Ефимов, Виктор Владимирович
Бесплатно
В избранное
Работа доступна по лицензии Creative Commons:«Attribution» 4.0

Введение …………………………………………………………………………………………………………… 4
Глава 1 Литературный обзор ……………………………………………………………………………… 7
1.1 Способы получения нитрозопиразолов …………………………………………………….. 7
1.2 Методы синтеза аминопиразолов ……………………………………………………………… 9
1.2.1 Общие подходы в синтезе аминопиразолов ………………………………………… 9
1.2.2 Методы синтеза 1-аминопиразолов ……………………………………………………. 9
1.2.3 Способы получения 3(5)-аминопиразолов ………………………………………… 10
1.2.4 Синтез 4-амино-1Н-пиразолов…………………………………………………………. 11
1.3 Биологическая активность производных пиразола ………………………………….. 14
1.3.1 Антибактериальная активность ……………………………………………………….. 14
1.3.2 Противовосполительная и анальгетическая активность …………………….. 16
1.3.3 Противоопухолевая активность………………………………………………………… 17
1.3.4 Противовирусная активность …………………………………………………………… 18
1.3.5 Иные виды активности …………………………………………………………………….. 19
Глава 2 Получение новых производных нитрозопиразолов ………………………………. 22
2.1 Синтез новых замещенных β-дикетонов с арильными и алкоксильными
заместителями…………………………………………………………………………………………………. 22
2.2 Получение ранее неизвестных изонитрозо-β-дикетонов с арильными и
алкоксильными заместителями………………………………………………………………………… 24
2.3 Циклизация изонитрозосоединений с гидразингидратом с образованием
новых 4-нитрозо-1Н-пиразолов ……………………………………………………………………….. 30
2.4 Циклизация изонитрозосоединений с алкилгидразинами ………………………… 38
Глава 3 Получение аминопиразолов и их ацилирование …………………………………… 46
3.1 Получение аминопиразолов ……………………………………………………………………. 46
3.2 Ацилирование аминопиразолов………………………………………………………………. 52
3.2.1 Ацетилирование аминопиразолов …………………………………………………….. 52
3.2.2 Хлорацетилирование аминопиразолов ……………………………………………… 59
3.4 Квантово-химический расчет молекул ……………………………………………………. 64
Глава 4 Исследование биологической активности ……………………………………………. 70
4.2 Исследование биологической активности на бактериальных тест-культурах
E. coli, S. aureus MSSA, S. aureus MRSА, Pseudomonas spp ……………………………….. 70
4.3 Исследование антифунгальной активности аминопиразолов на Trichoderma
asperellum и Mucor hiemalis ……………………………………………………………………………… 73
4.4 Исследование антиаритмической активности производных пиразолов (in
vivo)………………………………………………………………………………………………………………… 75
Глава 5 Экспериментальная часть ……………………………………………………………………. 76
5.1 Условия записи УФ, ИК, ЯМР и масс спектров ………………………………………. 76
5.2 Подготовка растворителей и реагентов …………………………………………………… 77
5.3 Общая методика синтеза замещенных β-дикетонов…………………………………. 78
5.4 Синтез изонитрозо-β-дикетонов с арильными и алкоксильными
заместителями…………………………………………………………………………………………………. 79
5.5 Общая методика получения нитрозопиразолов ……………………………………….. 86
5.6 Общая методика получения производных 4-амино-1Н-пиразолов …………… 96
5.7 Общая методика получения бис(ацетил)производных 4-амино-1Н-
пиразолов………………………………………………………………………………………………………. 101
5.8 Общая методика хлорацетилирования замещенных 4-амино-1Н-
пиразолов………………………………………………………………………………………………………. 109
5.9 Компьютерное прогнозирование биологической активности
аминопиразолов …………………………………………………………………………………………….. 115
5.10 Исследование in vitro на бактериальных культурах ……………………………… 116
5.11 Исследование in vitro на грибах…………………………………………………………… 116
5.12 Исследование in vivo на грызунах ……………………………………………………….. 117
Выводы …………………………………………………………………………………………………………. 118
Список литературы ……………………………………………………………………………………….. 120

В настоящее время производные пиразола находят широкое применение в
различных отраслях промышленности, что связано с их полезными свойствами. В
медицине пиразолсодержащие соединения входят в состав лекарственных
препаратов, обладающих жаропонижающим, противовоспалительным и
анальгезирующим эффектами [1], в сельском хозяйстве производные пиразола
зарекомендовали себя в качестве хороших гербицидов и пестицидов [2-5]. В
состав некоторых красителей, применяемых в пищевой промышленности, также
входит фрагмент пиразола [6]. Имеются и сведения об использовании
производных пиразола в качестве присадок к моторным топливам [7].
Создание высокоэффективных компонентов лекарственных препаратов
является актуальной задачей для современной медицины. Во всем мире идет
поиск и исследование соединений с потенциальной биологической активностью.
Сложность создания подобных соединений обусловлена многообразием
факторов, одним из которых является общее влияние функциональных групп в
молекуле. Особый интерес химиков-синтетиков в последнее время привлекают
гетероциклические азотсодержащие ароматические соединения, в частности,
производные пиразола.
На основании вышесказанного становится понятно, что синтез новых
производных пиразола является актуальным направлением в синтетической
органической химии.
Поэтому настоящее исследование посвящено получению новых, ранее
неизвестных производных пиразола с различными функциональными группами,
изучению их строения, свойств и поиску областей применения.
Прежде уже были получены некоторые нитрозопиразолы с алкильными и

Заказать новую

Лучшие эксперты сервиса ждут твоего задания

от 5 000 ₽

Не подошла эта работа?
Закажи новую работу, сделанную по твоим требованиям

    Нажимая на кнопку, я соглашаюсь на обработку персональных данных и с правилами пользования Платформой

    Помогаем с подготовкой сопроводительных документов

    Совместно разработаем индивидуальный план и выберем тему работы Подробнее
    Помощь в подготовке к кандидатскому экзамену и допуске к нему Подробнее
    Поможем в написании научных статей для публикации в журналах ВАК Подробнее
    Структурируем работу и напишем автореферат Подробнее

    Хочешь уникальную работу?

    Больше 3 000 экспертов уже готовы начать работу над твоим проектом!

    Юлия К. ЮУрГУ (НИУ), г. Челябинск 2017, Институт естественных и т...
    5 (49 отзывов)
    Образование: ЮУрГУ (НИУ), Лингвистический центр, 2016 г. - диплом переводчика с английского языка (дополнительное образование); ЮУрГУ (НИУ), г. Челябинск, 2017 г. - ин... Читать все
    Образование: ЮУрГУ (НИУ), Лингвистический центр, 2016 г. - диплом переводчика с английского языка (дополнительное образование); ЮУрГУ (НИУ), г. Челябинск, 2017 г. - институт естественных и точных наук, защита диплома бакалавра по направлению элементоорганической химии; СПХФУ (СПХФА), 2020 г. - кафедра химической технологии, регулирование обращения лекарственных средств на фармацевтическом рынке, защита магистерской диссертации. При выполнении заказов на связи, отвечаю на все вопросы. Индивидуальный подход к каждому. Напишите - и мы договоримся!
    #Кандидатские #Магистерские
    55 Выполненных работ
    Дарья Б. МГУ 2017, Журналистики, выпускник
    4.9 (35 отзывов)
    Привет! Меня зовут Даша, я окончила журфак МГУ с красным дипломом, защитила магистерскую диссертацию на филфаке. Работала журналистом, PR-менеджером в международных ко... Читать все
    Привет! Меня зовут Даша, я окончила журфак МГУ с красным дипломом, защитила магистерскую диссертацию на филфаке. Работала журналистом, PR-менеджером в международных компаниях, сейчас работаю редактором. Готова помогать вам с учёбой!
    #Кандидатские #Магистерские
    50 Выполненных работ
    Кирилл Ч. ИНЖЭКОН 2010, экономика и управление на предприятии транс...
    4.9 (343 отзыва)
    Работы пишу, начиная с 2000 года. Огромный опыт и знания в области экономики. Закончил школу с золотой медалью. Два высших образования (техническое и экономическое). С... Читать все
    Работы пишу, начиная с 2000 года. Огромный опыт и знания в области экономики. Закончил школу с золотой медалью. Два высших образования (техническое и экономическое). Сейчас пишу диссертацию на соискание степени кандидата экономических наук.
    #Кандидатские #Магистерские
    692 Выполненных работы
    Родион М. БГУ, выпускник
    4.6 (71 отзыв)
    Высшее экономическое образование. Мои клиенты успешно защищают дипломы и диссертации в МГУ, ВШЭ, РАНХиГС, а также других топовых университетах России.
    Высшее экономическое образование. Мои клиенты успешно защищают дипломы и диссертации в МГУ, ВШЭ, РАНХиГС, а также других топовых университетах России.
    #Кандидатские #Магистерские
    108 Выполненных работ
    Татьяна П.
    4.2 (6 отзывов)
    Помогаю студентам с решением задач по ТОЭ и физике на протяжении 9 лет. Пишу диссертацию на соискание степени кандидата технических наук, имею опыт годовой стажировки ... Читать все
    Помогаю студентам с решением задач по ТОЭ и физике на протяжении 9 лет. Пишу диссертацию на соискание степени кандидата технических наук, имею опыт годовой стажировки в одном из крупнейших университетов Германии.
    #Кандидатские #Магистерские
    9 Выполненных работ
    Сергей Е. МГУ 2012, физический, выпускник, кандидат наук
    4.9 (5 отзывов)
    Имеется большой опыт написания творческих работ на различных порталах от эссе до кандидатских диссертаций, решения задач и выполнения лабораторных работ по любым напра... Читать все
    Имеется большой опыт написания творческих работ на различных порталах от эссе до кандидатских диссертаций, решения задач и выполнения лабораторных работ по любым направлениям физики, математики, химии и других естественных наук.
    #Кандидатские #Магистерские
    5 Выполненных работ
    Кормчий В.
    4.3 (248 отзывов)
    Специализация: диссертации; дипломные и курсовые работы; научные статьи.
    Специализация: диссертации; дипломные и курсовые работы; научные статьи.
    #Кандидатские #Магистерские
    335 Выполненных работ
    Дмитрий К. преподаватель, кандидат наук
    5 (1241 отзыв)
    Окончил КазГУ с красным дипломом в 1985 г., после окончания работал в Институте Ядерной Физики, защитил кандидатскую диссертацию в 1991 г. Работы для студентов выполня... Читать все
    Окончил КазГУ с красным дипломом в 1985 г., после окончания работал в Институте Ядерной Физики, защитил кандидатскую диссертацию в 1991 г. Работы для студентов выполняю уже 30 лет.
    #Кандидатские #Магистерские
    2271 Выполненная работа
    AleksandrAvdiev Южный федеральный университет, 2010, преподаватель, канд...
    4.1 (20 отзывов)
    Пишу качественные выпускные квалификационные работы и магистерские диссертации. Опыт написания работ - более восьми лет. Всегда на связи.
    Пишу качественные выпускные квалификационные работы и магистерские диссертации. Опыт написания работ - более восьми лет. Всегда на связи.
    #Кандидатские #Магистерские
    28 Выполненных работ

    Другие учебные работы по предмету

    Разработка новых подходов к азетидиноновым и пирролидиновым блокам, синтез карбапенемов
    📅 2022год
    🏢 ФГБНУ Уфимский федеральный исследовательский центр Российской академии наук
    3-Замещенные 2Н-хромен-2-оны в синтезе кислород-, азот-, серасодержащих гетероциклических гибридов
    📅 2022год
    🏢 ФГБОУ ВО «Саратовский национальный исследовательский государственный университет имени Н. Г. Чернышевского»
    Менеджер онлайн в Telegram Написать